あなたの幸福のためのケルセチンの特性

さくらんぼとケルセチン

ケルセチン (3,3,4,5,7-ペンタヒドロキシフラボン) は、植物界に広く存在する二次代謝産物の XNUMX つです。 フラボノイドのケルセチンはポリフェノール XNUMX つのベンゼン環と XNUMX つの水酸基で構成されています。

ケルセチンは、1936 年に Szent-Gyorgyi によって最初に分離され、認識されました。ケルセチンの化学式は C15H10O7 です。 この構造は、XNUMX つのベンゼン環によって形成されたフラボニック コアを持ち、複素環ピロン環によって接続されています。 それはアグリコンです

このフラボノイドは知られています 抗酸化特性があり、老化に対する保護機能があります. これはアグリコンであり、炭水化物部分は含まれていませんが、自然界では遊離状態と共役状態の両方で利用できます。 たとえば、食品中のグリコシドの形で見られます。 摂取すると、グリコシドは加水分解されてアグリコンを放出し、アグリコンは吸収され、他のグルクロン酸抱合型、硫酸化型、メチル化型に代謝されます。

特性 物理化学的特性

「ケルセタム」という言葉はケルセチンのラテン語で、 黄色の化合物を意味します. この化合物は、苦い結晶性化合物です。 脂質やアルコールに溶けやすく、冷水に溶けにくく、熱水に溶けにくい。

自然界では、主にフェニルアラニンを前駆体とするフェニルプロパノイド経路を介して生成されます。 最初のステップには、フェニルアラニンを介した桂皮酸の合成が含まれます。 フェニルアラニンアンモニアリアーゼは、反応を触媒する上で重要な役割を果たします。 ケルセチンには、水素原子を供与し、活性酸素種の活動を止める能力があります。 抗酸化機能を担う細胞内シグナル伝達経路と直接相互作用します。 いくつかの in vivo 研究は、ケルセチンがフリーラジカル形成を減少させることによってキサンチンオキシダーゼを阻害する能力を持っていることを示唆しており、したがって潜在的な抗酸化物質と考えられています. 実際、ケルセチンなどのポリフェノールの役割はすでによく知られています。 細胞を酸化ストレスから守ります。

さらに、ケルセチンは親油性であるため、血液脳関門を容易に通過し、神経保護作用があります。 神経変性に対して保護的な役割を果たす. この分子は、糖尿病のラットやマウスの血糖値を下げ、β細胞の機能を維持することが知られています。 治療にプラスの影響を示し、 糖尿病予防。 いくつかの in vitro および in vivo 研究は、ケルセチンが 抗がん作用 がん治療において信頼できる薬として使用することができます。 ケルセチンは、抗炎症分子として重要な役割を果たします。

赤パプリカと黄パプリカの水煮

食品のどこでそれを見つけるか

のような植物の家族 ナス科、キク科、トケイソウ科、ラムネ科 ケルセチン含有量が豊富です。 ケルセチンは、さまざまな果物や野菜に多く含まれています。 リンゴ、ベリー、チェリー、赤レタス、玉ねぎ、アスパラガス そして少量で ピーマン、ブロッコリー、エンドウ豆、トマト. 柑橘類、種子、ナッツ、赤ぶどうにも含まれることが知られています。 タマネギにはケルセチンが最も多く含まれています。 ケルセチンは、ディル、いくつかの種類のお茶、ワインなどのハーブにも存在することが知られています. 植物では、それも存在します イチョウ、アメリカニワトコ、オトギリソウ. ケルセチンのグリコシド形態には、ヒプロシド、ルチン、およびイソケルセトリンが含まれます。 グリコシダーゼは、経口摂取後のグリコシド結合の切断に関与しています。

ケルセチンの薬物動態

摂取後、ケルセチンは唾液タンパク質と結合して、可溶性タンパク質-ケルセチン二元凝集体を形成します。 小腸に到達すると、ケルセチンは乳酸フロリジン加水分解酵素によって脱グリコシル化されます。 ケルセチンは分散液を介して上皮細胞に吸収されます 親油性依存. 循環系に入る前に、ほとんどのケルセチンは抱合代謝物に変換されます。 最近の研究では、腸内微生物叢が、ケルセチンをより吸収しやすい分子に変換するグリコシダーゼと酵素の産生に関与していることが示唆されています。

ケルセチンの約 60% から 81% は上皮を通って肝臓に運ばれ、そこで代謝され、 生物学的に利用可能な形に変換されます. ケルセチンとその代謝物のほとんどは腸から排泄されますが、少量は腎臓から尿中に排泄されます。 体内からのケルセチンの排出は非常に速く、血中半減期は非常に短いと考えられています。

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以下に、ケルセチンのさまざまな特性とその作用機序について説明します。

性質と作用機序

  • 抗炎症特性: IFN-γ 細胞の発現を増加させ (IFN とはインターフェロンを意味します)、IL-4 の正の細胞発現を減少させます (IL とはインターロイキンを意味します)。
  • 抗がん特性: アポトーシス、オートファジーの外因性および内因性経路を誘導し、細胞周期を停止させます。
  • 酸化防止剤:GSHのレベルを調節します(GSHはグルタチオンを表します); MDA のレベルを下方制御し (MDA は、細胞内の多価不飽和脂肪酸過酸化の最終生成物の XNUMX つであるマロンジアルデヒドを表します)、SOD 活性 (SOD= スーパーオキシドジスムターゼ) を上方制御します。 ケルセチンはフリーラジカルスカベンジャーです。
  • 降圧剤: 一酸化窒素、TNF-α (TNF は腫瘍壊死因子の略)、および IL-6 のレベルを低下させることにより、高血圧の重症度を低下させます。
  • 抗糖尿病薬: ケルセチンは、糖尿病マウスの血糖値の濃度を下げ、膵島細胞の機能、β細胞の数を維持します。
  • 神経変性:神経細胞の酸化損傷と神経炎症を緩和し、抗認知症と神経保護効果を発揮します。

抗酸化特性

フェノール性水酸基と二重結合の存在により、ケルセチンには潜在的な抗酸化作用があります。 ケルセチンの抗酸化特性は、 がんと心血管疾患の予防と治療. ケルセチン構造のヒドロキシル基は、フリーラジカルスカベンジャーとして機能します。 分子のヒドロキシル基は、不飽和脂肪酸の酸化を防ぎながら、活性水素を供給することによってフリーラジカルを不活性化します。

ケルセチンは、その化学構造により、さまざまなフリーラジカルを除去する能力を持っています。 過酸化水素、スーパーオキシド、ヒドロキシルラジカル. B環に存在するカテコール基とA環の3位に存在するOH基は、ケルセチンの抗酸化特性に寄与しています。

ケルセチンは酸化バランスを維持するため、強力な抗酸化物質です。 体内のGSHのレベルを調節します。 ケルセチンが DNA を修復するのか、それとも酸化損傷から保護するのかはまだ明らかではありません。 ケルセチン-DNA の抗酸化効果は、ケルセチン単独の場合よりも大きいことがわかりました。

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心血管障害に対する特性

ケルセチンはよく知られているフラボノイドであり、循環中に存在すると、 血管の健康を改善する 共役型で存在する場合、心血管障害の発生を減らします。 ケルセチンとその誘導体 血液凝固を防ぎ、脳卒中の発生を減らす、抗酸化作用に加えて、酸化ストレスから体を保護します。 脂質二重層の安定性と流動性に影響を与えることが知られており、ATP 依存性タンパク質トランスポーターの活性に影響を与えます。

効果もある 動脈を拡張する降圧剤および血管拡張剤、より良い循環を​​示します。 その治療は、空腹時の血糖値と脂質レベルを調節し、肝臓の脂肪沈着量を減らし、腎線維症の重症度を軽減し、AMPK 依存のオートファジー プロセスで重要な役割を果たします。 ケルセチンを与えられた肥満マウスは、体重減少を引き起こし、血漿トリグリセリドレベルとコレステロールレベルを低下させ、代謝状態を改善しました. 報告は、白色脂肪細胞の褐色脂肪細胞への再集合を示唆している。

これには、骨粗鬆症、肺障害、静脈疾患に対する保護メカニズムがあります。

抗ウイルス特性

ケルセチンは、 抗ウイルス特性、ポリメラーゼ、逆転写酵素、プロテアーゼ、DNAジャイレース活性を阻害し、ウイルスカプシドタンパク質に結合します。

で pubmedに掲載された研究 ここで、ケルセチンは予防と有益な役割の両方を果たします SARS-Covidに対しても、他の天然物質と一緒に、その抗炎症の可能性のおかげで. 実際、新しいコロナウイルスのパンデミックの間、ケルセチンはその成分がウイルス自体の阻害剤として機能するため、再びいくつかの研究者の注目を集めました.
国立研究評議会のナノテクノロジー研究所、コゼンツァの Cnr-Nanotec の研究者グループが参加した国際研究は、ケルセチンが SARS CoV-2 の特異的阻害剤として働くことを示唆しています。 この研究によると、ケルセチンは、ウイルス複製の基本的なタンパク質の3つであるXNUMXCLproに対して不安定化作用を持ち、その酵素活性を低下させるようです. つまり、ウイルスの複製を阻害し、宿主への細胞接着を低下させることで、抗ウイルス作用があると考えられます。

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自己免疫疾患に対する作用

ケルセチンは効果があると言われています 強力な抗炎症効果、主にサイトカイン産生の阻害、シクロオキシゲナーゼとリポキシゲナーゼの発現の減少、およびマスト細胞の安定性の維持を通じて。

ケルセチンの優れた抗酸化活性は、主にその効果を通じて発揮されます。 グルタチオン活性、酵素、および活性酸素種 (ROS) を制御し、ヘム関連因子 1/核赤血球オキシゲナーゼ 2 (Nrf2)、マイトジェン活性化プロテインキナーゼ、トール様受容体 4/ホスファチジルイノシトール-3-キナーゼなどのシグナル伝達経路を調節することによっておよびアデノシン一リン酸5'活性化プロテインキナーゼ。

ケルセチンは、脂質の酸化を阻害し、ROS をクエンチする高価値の鉄を減らすことができます。 炎症を抑え、関連する病気を予防するのに役立ちます. カランタリ等。 ケルセチンは、フリーラジカルを抑制し、グルタチオンペルオキシダーゼ、スーパーオキシドジスムターゼ、カタラーゼなどの抗酸化酵素のレベルをアップレギュレートすることにより、マウスの肝障害を大幅に緩和したと報告しました. 最後に、ケルセチンには神経保護効果と抗腫瘍活性があることが報告されています。

メタボリックシンドロームに関する特性

メタボリック シンドローム (メッツ) は、心血管疾患の発症による死亡につながる疾患の複合体です。 ケルセチンは、重要なフラボノイドとして、 血圧低下、抗高脂血症、抗高血糖、抗酸化、抗ウイルス、抗がん、抗炎症、抗菌、神経保護、心臓保護などのさまざまな特性. このレビュー記事では(こちら)、元の記事は、Google Scholar、Medline、Scopus、Pubmed などのさまざまな情報源から収集され、血糖値の上昇、高脂血症、肥満、血圧などの MetS 徴候の改善に対するケルセチンの効果を関連付けています。

これらのデータに基づいて、ケルセチンは、アディポネクチンの増加、レプチンの減少、抗酸化活性、インスリン抵抗性の減少、インスリンレベルの増加、カルシウムチャネルの遮断など、いくつかのメカニズムを通じて代謝障害の治療にも役割を果たす可能性があります.

いつ、どのように服用すればよいですか?

ケルセチンの摂取タイミング目安次の場合:

  • 低免疫。
  • 季節性のウイルス流行感染症。
  • 風邪
  • 副鼻腔炎。
  • フリーラジカル。
  • 壊れやすい毛細血管。

相乗的パートナーシップ: 優れている理由

ケルセチンの有益な作用は、次のもので強化できます。

ビタミンCとD

ビタミンCとの関係はどうやら 増やす ケルセチンのバイオアベイラビリティ、ウイルスの侵入、複製、および酵素活性を妨害し、同時に免疫応答をサポートおよび強化します。 ケルセチンとビタミン C の併用投与は、さまざまな呼吸器ウイルスの予防と治療のための実験的戦略です。 ビタミンDは、上気道感染症や従来のインフルエンザの予防と治療に非常に役立ちます.. 免疫システムをサポートできるため、ウイルスに対してより効率的になることがわかっています. さらに、ケルセチンはビタミン D 受容体を活性化することができるようです。

亜鉛とブロメライン

亜鉛は炎症を分解し、ウイルスとその受容体の間の結合を減らすことができます。 また、ウイルスの複製を減らします。 しかし、そのためには、 亜鉛には、細胞への浸透を促進するイオノフォアが必要です。ケルセチンはまさに亜鉛イオノフォアです。. したがって、この関連付けにより、亜鉛は抗ウイルス作用を強化することができます. 研究はまた、ケルセチンがプロスタグランジン産生を増加させることによって抗炎症活性を強化するという点でブロメラインを補完することを示しています. したがって、これらは免疫システムをサポートするための不可欠なリソースです。


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